Einige Produkte mit verlängerter Wirkstofffreisetzung verbleiben während der Wirkstofffreisetzung im Magen, aber wie sie im Magen verbleiben, hängt oft nicht von der Größe der Tablette selbst ab. Um die Erklärung zu erleichtern, habe ich einige Hintergrundinformationen zur Arzneimittelformulierung beigefügt. Ich beziehe mich auf den Text, Angewandte Biopharmazie & Pharmakokinetik, und meine Erfahrungen als Pharmaziestudent.
Ein anderer Begriff, der zur Beschreibung von Produkten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung verwendet wird, sind Produkte mit modifizierter Wirkstofffreisetzung, die sich von konventionellen Produkten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung unterscheiden. Doch selbst innerhalb von Formulierungen mit sofortiger Freisetzung kann die Absorption verlangsamt werden, weil das Medikament selbst in einer inaktiven Form vorliegt oder wenn das Medikament sehr lipophil ist, was zu einer verlangsamten Absorption durch den GI-Trakt selbst führt.
Unter den Produkten mit modifizierter Freisetzung gibt es verschiedene Arten von Technologien, die verschiedene Mechanismen zur Verlangsamung der Medikamentenfreisetzung oder zur Änderung des Mechanismus der Medikamentenfreisetzung bieten. Einige Beispiele für Formulierungen mit modifizierter Freisetzung sind die verzögerte Freisetzung (in der Regel mit magensaftresistenter Beschichtung), die verlängerte Freisetzung und der orale Zerfall.
Tabletten mit verzögerter Freisetzung sind manchmal magensaftresistent beschichtet. Dieser magensaftresistente Überzug ist speziell darauf ausgelegt, die Auflösung der Tablette im Magen zu verhindern. Dies soll manchmal das Arzneimittel vor dem sauren Milieu des Magens schützen, manchmal aber auch den Magen vor der störenden Gegenwart des Arzneimittels.
Konkret bezieht sich die verzögerte Freisetzung auf eine Arzneimittelformulierung, bei der die Geschwindigkeit der Arzneimittelfreisetzung durch eine spezielle Beschichtung, eine mit dem Arzneimittel infundierte Membran, eine Kapsel mit einer speziellen Öffnung, eine Kapsel mit speziellen Kügelchen oder eine schwer auflösbare Tablette gesteuert wird. Einige Produkte verwenden mehrere Mechanismen, um die gewünschte Wirkstofffreisetzungsrate zu erreichen. Was speziell Ihre Frage betrifft, so gibt es viele Medikamente, die im Magen verbleiben, während die Freisetzung des Medikaments stattfindet, aber dies trifft nicht auf alle Formulierungen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung zu (z.B.: einige Medikamente sind so konzipiert, dass sie im Dünndarm verbleiben). Produkte, die im Magen verbleiben, während das Medikament freigesetzt wird, werden als gastroretentive Systeme bezeichnet.
Es gibt verschiedene Designs, die verwendet wurden, um das Medikament im Magen zu halten. Einige davon sind unter anderem Systeme mit hoher Dichte, schwimmende Systeme, expandierbare Systeme und mucoadhäsive oder bioadhäsive Systeme. Bei den expandierbaren Systemen, wie z.B. Metformin ER, einem Diabetes-Medikament, entfaltet sich die Tablette oder dehnt sich aus und verhindert so die Passage durch den Pylorussphinkter. Diese expandierbaren Tabletten machen nur einen kleinen Teil der gastroretentiven Produkte aus. Eine häufigere Form sind die schwimmenden oder mucoadhäsiven Systeme. Bei den schwimmenden Systemen ist die Tablette oder Kapsel so konzipiert, dass sie weniger dicht als der Mageninhalt ist und somit während der Freisetzung des Medikaments am oberen Ende des Magens verbleibt. Bei der mucoadhäsiven/bioadhäsiven Formulierung hat das Medikament eine spezielle Beschichtung, die es an der Magenwand haften lässt und verhindert, dass es in den Dünndarm gelangt.
Letztendlich gibt es viele Technologien, die es ermöglichen, dass Produkte mit verlängerter Freisetzung funktionieren. Das Gesamtkonzept ist zwar das gleiche, aber wie es erreicht wird, kann von Medikament zu Medikament sehr unterschiedlich sein.