Ich glaube nicht, dass es für irgendjemanden “zu Hause” möglich ist, den Absorptionsprozentsatz und damit die systemische Wirksamkeit oder Nebenwirkung eines topisch angewendeten Medikaments anhand seiner physio-chemischen Eigenschaften zu berechnen oder anderweitig genau vorherzusagen, aber es ist möglich, diese Parameter für jedes einzelne Medikament während seiner Entwicklung zu messen.
Medikamenten- und Hautfaktoren (ungefähr von mehr zu weniger wichtig), die die systemische Medikamentenbioverfügbarkeit erhöht sind unten aufgeführt.
DRUG FACTORS
1) Molekulargewicht
Arzneimittel mit einem Molekulargewicht von mehr als 400-500 Dalton werden kaum absorbiert Experimentelle Dermatologie und hier )
Molekulargewicht einiger transdermaler Arzneimittel Pharmaceutical Science & Technology Today, 2000, Tabelle 1 ):
- Scopolamin: 303
- Clonidin: 230
- Glyceryltrinitrat: 227
- Estradiol: 272
- Fentanyl: 337
- Testosteron: 288
Das Molekulargewicht von Minoxidil beträgt 212 Dalton Ersatz der Nierenfunktion durch Dialyse: Ein Lehrbuch der Dialyse ).
Insulin hat zum Beispiel ein Molekulargewicht von ~6.000 Dalton und wird nicht durch intakte Haut resorbiert .
2) Ionisierung
Nicht-ionisierte (pH-neutral) Medikamente werden besser absorbiert als ionisierte.
3) Lipid- vs. Wasserlöslichkeit
Lipidlösliche (lipophile) Arzneimittel werden tendenziell besser resorbiert als wasserlösliche (hydrophile) PubMed ). Moleküle, die nicht fettlöslich sind (zumindest ein wenig), wie Wasser , können trotz ihres niedrigen Molekulargewichts nicht in sinnvollen Mengen resorbiert werden.
Minoxidil… wird oral als systemisches Antihypertonikum mit gefäßerweiternder Wirkung eingesetzt. Thematisch wird es bei androgenetischer Alopezie und anderen Arten von Kahlköpfigkeit eingesetzt. Der Inhaltsstoff ist lipophil, und die Resorptionsrate beträgt 2-3%. Die Konzentrationen im Serum liegen weit unter den therapeutischen Werten (zur Behandlung von Bluthochdruck) bei Erwachsenen ScienceDirect ).
4) Vehikel
Arzneimittel, die hauptsächlich wasserlöslich sind, können in wasserbasierten Vehikeln besser absorbiert werden. Okklusive Vehikel (die das Wasser in der Haut halten) können die Absorption bestimmter Arzneimittel stark erhöhen Inchem ).
Lipidlösliche Arzneimittel können in Lipidvehikeln besser absorbiert werden. Lipidlösliche Vehikel (Aceton) erhöhen die Arzneimittelpermeation nach langer Anwendung PubMed ).
Ein Vehikel kann die Absorption eines Arzneimittels um mindestens das Sechsfache erhöhen (wie in Tabelle 124 dargestellt). 3 in diesem Artikel .
Ölsäure (eine Fettsäure) und Ethanol im Vehikel können die Absorption von Minoxidil in die Haut (nicht in das Blut) um das 10-fache erhöhen Arzneimittel, 2018 ).
Haut und andere Faktoren
1) Anatomische Stelle
Dermale Absorption Rate kann stark von der anatomischen Stelle abhängen - eine Studie mit Hydrocortison mst. dk ):
Hier hatte die Haut am Skrotum die höchste Permeabilität und die ansteigende Rate über die Bereiche war wie folgt: plantar < palmar < Rücken < Kopfhaut < Achselhöhle < Stirn < Skrotum. Die Penetrationsrate vom Fuß zum Skrotum variierte 42-fach.
2) Hautfeuchtigkeit
Die Hautfeuchtigkeit durch Einweichen, Befeuchten oder Befeuchten kann die Absorption hydrophiler Medikamente Moleküle ) erhöhen.
3) Tape striping
Das Abziehen der obersten Hautschicht (Stratum corneum) mit einem Tape kann die Absorption einiger Medikamente erheblich verbessern hier ).
4) Hautkrankheit
Die Beeinträchtigung des Stratum corneum bei Hautkrankheiten wie Ekzemen und Psoriasis kann die Absorption von Arzneimitteln erhöhen BJD , PubMed ).
5) Kontaktzeit
Eine Studie über Minoxidil zeigte, dass der Absorptionsprozentsatz mit der Dauer der Anwendung eines Medikaments auf der Haut zunehmen kann J Pharm Sci ).
Faktoren, die die dermale Absorption deaktivieren:
- Bindung. Einige Substanzen bleiben (in unterschiedlichem Ausmaß) in der Haut aufgrund der Bindung z.B. bestimmter Metallionen (Hg2+), quartärer Ammoniumionen, heterozyklischer Ammoniumionen, Sulfoniumsalze und Chinine gefangen Inchem, S.26 ).