2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
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Wie wirkt sich der Prozess der Rezeptorblockade im Zusammenhang mit Antihistaminika (irreversibler Antagonist) auf die menschlichen Zellen aus?

Ich habe Probleme zu verstehen, was es wirklich bedeutet, dass der Antagonist irreversibel ist.

Ich habe eine Allergie und habe wegen Nebenwirkungen aufgehört, einige Medikamente einzunehmen. Ich habe versucht vorherzusagen, wie lange es dauert, bis derselbe Zustand wie vor der Einnahme der Medikamente eintritt. Ich habe etwas über die biologische Halbwertszeit von Medikamenten erfahren, so dass ich vorhersagen konnte, wie lange es dauert, bis das Medikament nicht mehr aktiv ist.

Aber dann las ich, dass mein Antihistaminikum ein irreversibler Antagonist ist. Ich habe die Definition überprüft, und wenn ich sie verstehe, bedeutet das, dass die Rezeptoren durch eine Reaktion mit diesem Antagonisten dauerhaft blockiert sind.

Die Frage ist: Bedeutet das, dass diese Zelle, deren Rezeptoren blockiert sind, für immer defekt ist? Und die Nebenwirkungen werden niemals verschwinden, weil die Zelle in diesem Fall Histamin braucht, um richtig zu funktionieren? Oder müssen wir warten, bis die Zelle stirbt und durch eine neue Zelle ersetzt wird?

Entschuldigen Sie, wenn meine Fragen nicht auf der richtigen Ebene sind.

Antworten (2)

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2016-02-19 09:44:02 +0000

Das bedeutet, dass die Rezeptoren für immer blockiert sind. Eine Zelle ist ein Lebewesen, das ständig neue Proteine (einschließlich Rezeptoren) produziert und alte wiederverwertet. Damit die Zelle nicht für immer defekt ist, wird sie ihre blockierten Rezeptoren langsam auslaufen lassen und durch neue ersetzen.

Die Grundlagen der Funktionsweise von Rezeptoren können Sie in Lehrbüchern über Zellsignale nachlesen, wie zum Beispiel http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Ein Thema von besonderem Interesse wäre die Ubiquitinierung, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

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2016-02-20 00:36:09 +0000

Ich habe ein Zitat gefunden, das etwas Licht auf das Thema wirft:

Die Abbruchrate der Wirkung eines reversiblen Antagonisten hängt weitgehend von der Halbwertszeit des Medikaments sowie von der Geschwindigkeit ab, mit der es von seinem Rezeptor dissoziiert: je kürzer die Halbwertszeit, desto weniger Zeit vergeht bis die Wirkung des Medikaments abgebaut ist. Die Wirkungen eines irreversiblen Antagonisten können jedoch noch lange andauern, nachdem das Medikament aus dem Plasma freigesetzt wurde. Im Fall von Phenoxybenzamin ist die Wiederherstellung der Gewebereaktions- ness nach einer ausgedehnten α Rezeptorblockade von der Synthese neuer Rezeptoren abhängig, was mehrere Tage dauern kann.

(Peter D. Bryson: Umfassende Übersichtsarbeiten in der Toxikologie: Für Notfall-Kliniker)(Peter D. Bryson: Umfassende Übersichten in der Toxikologie